来氟米特片的产品说明书

　　来氟米特片的主要成分为来氟米特，其性状为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

　　作用机制：本品是一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，体内外试验表明本品具有抗炎作用，来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

　　药代动力学：爱若华口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726 (M1)，在口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80%，吸收不受高脂肪饮食影响，单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726 浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为 0.13L/kg，A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

　　适应症：爱若华⑴适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用，⑵狼疮性肾炎，(狼疮性肾炎 ((Ipusnephretis,LN))概述 狼疮性肾炎是指系统性红斑狼疮合并双肾不同病理类型的免疫性损害，同时伴有明显肾脏损害临床表现的一种疾病。现代中医治疗狼疮性肾炎一般建议采用sle三 步免疫调节疗法。)

　　禁忌症：对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

　　不良反应：主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等，(腹泻 (diarrhea)是一种常见症状，是指排便次数明显超过平日习惯的频率，粪质稀薄，水分增加，每日排便量超过200g，或含未消化食物或脓血、粘液，腹泻常伴有排便急迫感、肛门不适、失禁等症状，腹泻分急性和慢性两类，急性腹泻发病急剧，病程在2～3周之内，慢性腹泻指病程在两个月以上或间歇期在 2～4周内的复发性腹泻。)

　　注意事项：(1)临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞，检查间隔视病人情况而定。

　　(2)严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现 ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间 (80-120U/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U/L之间，应中断治疗。③如果ALT升高超过正常值的3倍 (>120U/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。

　　(3)免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。

　　(4)如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109/L 一3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常，若复查白细胞仍低于3.0×109/L，中断服药。③若白细胞低于 2.0×109/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。

　　(5)准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺(消胆胺)。

　　(6)在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

　　用法用量：⑴成人类风湿性关节炎：口服，由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药，为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg，3个月为1疗程。⑵狼疮性肾炎：口服，根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。

　　来氟米特片的有效期为三年，患者用药后应当要及时的密封并放置于干燥处保存即可。